心衰用药除了「新四联」,别忘了还有它!-天天快播报
近年来,心衰药物不断取得进展,ARNI/ACEI/ARB、β 受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂(MRA)、SGLT-2 抑制剂已成为心衰治疗的基石,简称「新四联」。患者生存率呈上升趋势,但残余风险仍很高。临床亟需新的药物打破治疗困境。2021 ESC 心衰指南首次纳入新一代可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂 —— 维立西呱,为心衰药物治疗提供了新思路。
1
维立西呱的作用机制
(资料图片)
维立西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,可不依赖内源性一氧化氮(NO),直接刺激 sGC,使环磷酸鸟苷(cGMP)生成增多;也可与内源性 NO 具有协同作用,增加 sGC 对 NO 的敏感性。双重机制修复 NO-sGC-cGMP 信号通路,改善细胞内皮和血管功能,减少心室重构和心肌肥厚,从而进一步改善心衰症状。
2
维立西呱的药理特性
维立西呱与食物同服时,生物利用度较高,因此建议与食物同服。维立西呱在心衰患者中的半衰期约为 30 h,代谢物主要经尿液和粪便排泄。 老年患者不需要调整剂量;维立西呱在轻中度肝功能不全受试者中,不建议调整剂量;对于肾小球滤过率 eGFR ≥ 15 mL/min/1.73m² 且未进行透析的患者,不建议调整剂量。
3
主要适应证
01
2021 ESC 心衰指南
首次纳入维立西呱用于 HFrEF 的治疗,建议将维立西呱用于 NYHA 心功能分级 II~IV 级,在应用 ACEI(或 ARNI)、β 受体阻滞剂和 MRA 基础上,仍有心衰恶化患者的联合治疗。
02
2022 AHA/ACC 心衰指南
将维立西呱纳入心衰治疗,在高风险 HFrEF 和已接受 GDMT 治疗但近期加重的患者中(NYHA II-IV 级,LVEF ≤ 45%,近期因心衰加重住院,使用静脉利尿剂,NT-proBNP 升高),可考虑口服维立西呱以降低心血管死亡或心衰住院风险。
03
2022 中国慢性心衰加重患者综合管理专家共识
推荐维立西呱用于住院病情稳定或门诊控制不佳的慢性心衰患者(LVEF < 45%)。
04
药品说明书
维立西呱用于近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数 < 45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者,以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。
4
用法用量
推荐起始剂量为 2.5 mg,每日 1 次;每 2 周左右加倍剂量,根据患者耐受情况调整至合适的维持剂量,最大维持剂量不得大于 10 mg,每日 1 次。如果漏服一剂药物,应在漏服当天在患者想起时立即服用,患者不应在同一天服用两剂维立西呱片。
5
用药注意事项
1)如果患者出现耐受性问题(症状性低血压或 SBP < 90 mmHg),建议暂时下调剂量或停用维立西呱。2)对于伴有低血容量、重度左心室流出道梗阻、静息性低血压、自主神经功能障碍或联合使用抗高血压药物或有机硝酸酯类药物治疗的患者,应考虑发生症状性低血压的可能性。3)本品含有乳糖,患有罕见的先天性半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的患者不应使用本品。4)常见不良反应有低血压、贫血、头晕头痛、恶心呕吐、消化不良、胃食管反流病等。
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